チロシンキナーゼ阻害薬を 詳しく 

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白血病抑制論文
 白血病
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P27抑制因子   イマニチブとLEM

人の染色体は 23対46本

 このうちの9番と22番が ミックスされた 異常染色体 Bcr-Abl染色体が発生
   
            Bcr-Abl染色体は  Bcr-Abl蛋白を 
                
             Bcr-Abl蛋白は 異常なチロシンキナーゼBcr-Ablを造る

                             ⇊
            異常なチロシンキナーゼBcr-Ablは ATPと結合すると 

      白血病細胞を増やす指令を出し続けるため、体内で白血病細胞が増殖



    この異常な <Bcr-Ablチロシンキナーゼ>のATPとの結合を止める薬が チロシンキナーゼ阻害薬

     白血病治療薬
          グリベック スプリセル タシグナ ボシュリフ アイクルシグ 
          チロシンキナーゼ阻害薬と呼ばれる。
     
     キナーゼは種類が 多く 体内重要な仕事をしている。
     キナーゼ中の>チロシンキナーゼの中の>Bcr-Ablチロシンキナーゼだけをを抑えれればよいが
              
 

     キナーゼのレベルから抑えるのでいろいろな副作用がおきる。
          





副作用(薬品) 
  イマニチブ
 (グリベック)
2005-5
ニロチニブ
(タシグナ)
2011-3
 ダサニチブ
(スプリセル)
2009-3
 ボスニチブ
(ボシュリフ)
2014-11
 ポナニチブ
(アイクルシグ)
2016-11
末梢浮腫 ++ +/- + +/- -
胸水 - -  ++ -  -
便秘  - -
下痢 ++  + + ++  -
ウイルス再活性   - -  +/-
出血  +/- +/-  -
動脈閉鎖性疾患 -  + +/-  -  ++
静脈血栓  - - -  +/-
肺高血圧  +/-   -
 皮診 ++  ++ 
筋肉痛  ++  +  +/-  +
 高血糖 ++   -  -  -
 高脂血症  -  -  -  +


以下は 副作用の起きる作用点 遺伝子などを少し奥深くみたもの 

車を運転するのに ガソリンの成分を知る人は どのくらいいるだろうか?

薬を使うのに その奥の作用点を 遺伝子レベルで理解するのは難しい。

マニア ご興味のある方だけ 見てみてください。


 阻害するキナーゼ種類からの副作用 

阻害するキナーゼ  
チロシンキナーゼ
( ABL)
心機能異常 
 がん原遺伝子チロシンプロテインキナーゼ(SRC)
c-Src経路の活性化は、結腸、肝臓、肺、乳房、膵臓の腫瘍のおよそ50%で観察
 骨髄抑制 胸水
 血小板由来増殖因子受容体ファミリーキナーゼ(PDGFR)  体液貯留
骨代謝異常
 幹細胞因子受容体(c-KIT)
GIST(gastrointestinal stromal tumor;消化管間質腫瘍
 皮膚障害 骨髄抑制
 クラス3受容体チロシンキナーゼ
FMS様チロシンキナーゼ3(FLT3)急性骨髄性白血病AML
骨リモディング異常 
 LCK リンパ球チロシンキナーゼ (Lymphocyte protein tyrosine kinase:Lck)免疫調節  大型顆粒リンパ球(NK CT)増多
自己免疫異常様の有事事情
 CRAF(RAF-1)  左室拡張及び負荷圧による心不全
 HER2(ErbB2)抗体  拡張型心筋症 
負荷圧による心不全悪化
 


阻害するキナーゼ種類と薬品
 
  イマニチブ
 (グリベック)
2005-5
ニロチニブ
(タシグナ)
2011-3
 ダサニチブ
(スプリセル)
2009-3
 ボスニチブ
(ボシュリフ)
2014-11
 ポナニチブ
(アイクルシグ)
2016-11
Bcr-Abl1
9;22転座
+ ++ ++ + +++
ABL-ARG

(ABL2)

 +  +
 Src Family

がん原遺伝子チロシンプロテインキナーゼ
     +++ ++ 
C-KIt

幹細胞因子受容体
 + ++    ++
 PDGFR
 血小板由来増殖因子受容体ファミリーキナーゼ
 +  ++    ++
Ephrin-R 
エフリン受容体
   +    
DDR1

活性型キナーゼ

 +    
TEC Family
非受容体タンパク質チロシンキナーゼのTec
 
     
VEGFR
 血管内皮細胞増殖因
         +



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